Analitičke metode u dizajnu i razvoju lekova   (356H2)

Školska godina:

2024/2025.

Uslovi pohađanja:

Nema uslova

ESPB:

9

Vrsta studija:

master akademske studije, integrisane osnovne i master akademske studije

Studijski programi:

Nastava hemije: 5. godina, zimski semestar, izborni (E5AP2), naučno-stručni predmet

Hemija: 1. godina, zimski semestar, izborni (E52H2), teorijsko-metodološki predmet

Nastavnik:

dr Tatjana Ž. Verbić
vanredni profesor, Hemijski fakultet, Studentski trg 12-16, Beograd

Saradnik:

Mladen M. Đurđević, master hemičar
istraživač-pripravnik, Institut za hemiju, tehnologiju i metalurgiju, Njegoševa 12, Beograd

Fond časova:

Nedeljno: četiri časa predavanja + dva časa teorijskih vežbi + tri časa laboratorijskih vežbi (4+2+3)

Ciljevi:

Upoznavanje sa procesom dizajna i razvoja lekova i metodama analize koje se koriste u ranoj fazi njihovog razvoja.

Ishod:

Nakon pohađanja predmeta, student će umeti da odabere odgovarajuću metodu i eksperimentalno odredi različite fizičko-hemijske parametre supstanci.

Oblici nastave:

Predavanja, teorijske vežbe, laboratorijske vežbe, seminarski rad.

Vannastavne aktivnosti:

—

Literatura:

Osnovna literatura:

1. Zoran Mandić (editor): Physico-Chemical Methods in Drug Discovery and Development, IAPC Publishing, Zagreb, Croatia, 2012.
2. Klara Valko: Physicochemical and Biomimetic Properties in Drug Discovery, John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, New Jersey, USA, 2014.
3. Alex Avdeef: Absorption and Drug Development. Solubility, Permeability, and Charge State, 2nd edition, John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, New Jersey, USA, 2012.
4. Lidija Pfendt, Dušanka Milojković-Opsenica: Jonske ravnoteže, Univerzitet u Beogradu – Hemijski fakultet, Beograd, 2014.

Pomoćna literatura:

• Materijal sa predavanja i uputstva za izvođenje laboratorijskih vežbi.

Dodatni materijal:

—

Predavanja:

0 poena (4 časa nedeljno)

Program rada:

1. Termodinamika hemijskih ravnoteža.
2. Opšte metode za određivanje i izračunavanje ravnotežnih konstanti.
3. Uvod u proces dizajna i razvoja lekova.
4. Fizičko-hemijska karakterizacija supstanci: osnovna ADME svojstva.
5. Kiselinsko-bazne ravnoteže. Značaj i metode određivanja kiselinskih konstanti.
6. Fiziološki važni puferski sistemi.
7. Rastvorljivost i brzina rastvaranja (dissolution rate) u fiziološkim uslovima. Značaj i metode određivanja.
8. Primena metoda termičke analize u proučavanju rastvorljivosti.
9. Metode za povećanje rastvorljivosti aktivnih farmaceutskih komponenti.
10. Ravnoteže u rastvorima kompleksnih jedinjenja. Značaj i metode određivanja konstanti stabilnosti.
11. Lipofilnost. Značaj i metode određivanja.
12. Permeabilnost. Značaj i metode određivanja.
13. Metode za proučavanje interakcija aktivnih farmaceutskih komponenti sa proteinima plazme.
14. Primena hromatografskih metoda u proučavanju ADME svojstava supstanci.
15. Primena NMR i IC spektroskopije u dizajnu i razvoju lekova.

Teorijske vežbe:

0 poena (2 časa nedeljno)

Program rada:

Termini teorijskih vežbi su kombinovani sa laboratorijskim vežbama. Tokom eksperimenata koji duže traju teorijski će biti razmatrane studije slučaja u razvoju lekova u odnosu na tematsku celinu koja se tokom nastave obrađuje na predavanjima i laboratorijskim vežbama.

Laboratorijske vežbe:

15 poena (3 časa nedeljno)

Program rada:

1. Određivanje kiselinskih konstanti poliprotičnih kiselina/baza – aktivnih farmaceutskih komponenti (API - Active Pharmaceutical Ingredient) potenciometrijski, spektrofotometrijski i NMR spektroskopijom.
2. Određivanje rastvorljivosti i brzine rastvaranja (dissolution rate) aktivnih farmaceutskih komponenti shake-flask metodom.
3. Proučavanje superrastvorljivosti tricikličnih antidepresiva.
4. Proučavanje uticaja sastava čvrste faze na rastvorljivost, elementalnom i termičkom analizom i difrakcijom X-zraka (powder X-ray diffraction).
5. Proučavanje polimorfizma aktivnih farmaceutskih komponenti termičkom analizom i infracrvenom spektroskopijom.
6. Određivanje konstanti stabilnosti kompleksa Ca²⁺ sa tetraciklinima UV/Vis spektrofotometrijom i metodom potenciometrijske titracije.
7. Određivanje lipofilnosti aktivnih farmaceutskih komponenti u zavisnosti od pH vrednosti shake-flask metodom i HPLC-om.
8. Proučavanje vezivanja aktivnih farmaceutskih komponenti za proteine plazme fluorescentnom spektorskopijom i HPLC-om.
9. Proučavanje interakcija biološki aktivnih molekula UV/Vis i NMR spektroskopijom.

Seminarski radovi:

25 poena

Usmeni ispit:

60 poena